नई एक्सपेरिमेंटल पेनकिलर नशे के बिना मजबूत मॉर्फिन की तरह है

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Anonim

1999 और 2016 के बीच 200,000 से अधिक अमेरिकियों के पर्चे ओपिओइड से संबंधित ओवरडोज़ से मृत्यु हो गई है, और वैज्ञानिक नए, गैर-व्यसनी दर्द निवारक के लिए कठिन खोज रहे हैं जो इन दवाओं को सुरक्षित रूप से बदल सकते हैं। अब, में प्रकाशित शोधकर्ताओं की एक टीम साइंस ट्रांसलेशनल मेडिसिन कहते हैं कि वास्तव में उनके पास क्या है - एक नया, अत्यधिक प्रभावी दर्द निवारक, जिसमें कोई स्पष्ट नशे की लत नहीं है।

एटी -121 नामक दवा, मस्तिष्क में उसी शक्तिशाली दर्द से राहत देने वाले म्यू ओपिओइड रिसेप्टर्स को लक्षित करती है, जो पारंपरिक दर्द निवारक करते हैं, लेकिन एक महत्वपूर्ण अंतर के साथ: यह रिसेप्टर्स के दूसरे समूह को भी देता है, जिसे nociceptin / orphanin FQ पेप्टाइड कहा जाता है (एनओपी) रिसेप्टर्स, जो मस्तिष्क की लत बनाने वाली प्रतिक्रिया को अवरुद्ध करते हैं।

वेक फॉरेस्ट यूनिवर्सिटी के फार्माकोलॉजी के प्रोफेसर और रीसस बंदरों पर नए अध्ययन के वरिष्ठ लेखक, मेई-चुआन को, पीएचडी, "यह देखना वास्तव में रोमांचक है कि यह यौगिक एक दोहरी कार्रवाई करता है।" श्लोक में । "इसकी वजह से, यह सुरक्षित और गैर-व्यसनी दोनों है।"

पारंपरिक दर्द निवारक केवल म्यू रिसेप्टर्स को बांधते हैं, जो मस्तिष्क और रीढ़ की हड्डी में न्यूरॉन्स पर स्थित होते हैं, को कहते हैं। एक बार सक्रिय होने के बाद, म्यू रिसेप्टर्स कोशिकाओं के अंदर एक आणविक झरना को ट्रिगर करते हैं जो दर्द से राहत देता है। वे वही हैं जो "धावक के उच्च" के लिए जिम्मेदार हैं जो तब होता है जब शरीर द्वारा प्राकृतिक दर्द से राहत देने वाले अणु जारी होते हैं। लेकिन मॉर्फिन जैसी ओपियोड ड्रग्स भी उसी सिग्नलिंग मार्ग में अन्य प्रोटीन को सक्रिय करती हैं जो कब्ज का कारण बनती हैं और सांस लेने की दर में कमी के साथ-साथ समय के साथ बढ़ती सहनशीलता।

एनओपी, हालांकि, म्यू रिसेप्टर्स के कुछ प्रभावों का प्रतिकार करते हैं - महत्वपूर्ण रूप से, आनंद का अनुभव जो अंततः मस्तिष्क में नशे की ओर जाता है। कोहा कहते हैं, दोनों रास्तों को सक्रिय करने से दर्द में राहत मिलती है, जबकि उत्साह बढ़ता है।

बंदर में परीक्षण की गई दवा मॉर्फिन की तुलना में दर्द को कम करने में 100 गुना बेहतर थी। एटी -121 की एक छोटी खुराक पाने वाले बंदर कई मिनटों के लिए 50 डिग्री सेल्सियस (122 डिग्री फ़ारेनहाइट) पर अपने पैरों को असुविधाजनक रूप से गर्म पानी में रखने के लिए तैयार थे, जबकि उन्हें ऐसा करने के लिए मॉर्फिन की बहुत अधिक खुराक की आवश्यकता थी। बंदरों ने कोकीन और ऑक्सिकोडोन जैसे कई प्रकार के ड्रग्स को स्वयं-प्रशासित किया, लेकिन वे खारा समाधान की तुलना में एटी -121 को स्वयं-प्रशासित करने की अधिक संभावना नहीं रखते थे, जो कि उनकी गैर-लत के एक आशाजनक संकेत हैं, को कहते हैं। इसके अलावा, दवा के कारण पारंपरिक ओपिओइड जैसी सांस लेने में कोई समस्या नहीं हुई।

अन्य दर्द शोधकर्ताओं ने अतीत में समान वर्कअराउंड दवाओं को खोजने की कोशिश की है। कुछ ने ऑक्सिकोडोन की रासायनिक संरचना को बदलने की कोशिश की है ताकि यह रक्त-मस्तिष्क की बाधा को और अधिक धीरे-धीरे पार कर सके, जबकि अन्य ऐसी दवाएं विकसित कर रहे हैं जो सांस लेने की दर में कमी जैसे कुछ दुष्प्रभाव नहीं हैं। लेकिन अधिकांश विकल्प अभी भी एक हल्के उच्च उत्पन्न करते हैं जो लोगों को नशे की लत के लिए प्रेरित कर सकते हैं, को कहते हैं।

उनकी टीम मानव नैदानिक ​​परीक्षणों को जारी रखने से पहले दवा की सर्वोत्तम खुराक और सूत्रीकरण का निर्धारण करने के लिए अधिक विस्तृत अध्ययन करने की उम्मीद करती है। लेकिन अभी भी एक और दो से तीन साल लग सकते हैं, को मानते हैं। "यह एक पूरी तरह से नया रसायन है," वे कहते हैं।

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